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第一作者：Xuan-Ge Zhang

通訊作者：周其林

通訊單位：南開大學(xué)

周其林，有機化學(xué)家，中國科學(xué)院院士，南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院教授、博士生導(dǎo)師。主要研究不對稱催化，包括設(shè)計合成新型手性配體和手性催化劑，開發(fā)新的不對稱催化反應(yīng)；生物活性的手性天然和非天然化合物合成；手性藥物合成。

論文速覽

手性酰胺是許多天然產(chǎn)物和藥物中的重要結(jié)構(gòu)，但由于其弱的路易斯堿性，從簡單的酰胺原料有效合成手性酰胺還是一個挑戰(zhàn)。本論文提出了一種通過卡賓N-H插入反應(yīng)的對映選擇性合成手性酰胺的新方法。該方法利用非手性的二茂催化劑和手性酰胺共催化劑，實現(xiàn)了從簡單酰胺原料到手性酰胺的高效合成。

該合成方法具有溫和的反應(yīng)條件、快速的反應(yīng)速率（所有情況下1 min內(nèi)完成）以及廣泛的底物適用性，并且具有高收率和出色的對映體選擇性。此外，該方法還展示了其在合成潛力上的應(yīng)用，通過進一步的產(chǎn)品轉(zhuǎn)化證明了這一點。機理研究揭示了催化劑與反應(yīng)中間體之間的非共價相互作用在對映體控制中起著關(guān)鍵作用。

圖文導(dǎo)讀