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Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記

Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記

通訊作者:李子博教授、David A. Nicewicz教授

通訊單位:北卡羅來納大學教堂山分校?

Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記
成果速遞

正電子發(fā)射計算機斷層掃描(Positron Emmision Tomography,簡記為PET)是一種廣泛應用于醫(yī)療診斷和藥物研發(fā)領域的先進成像技術。

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這項技術所需的正電子通常來自放射性氟或碳元素。此前,一直沒有對芳烴C-H鍵進行放射性同位素標記的簡單、有效方法,這嚴重阻礙了PET示蹤技術的發(fā)展進程。?

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在這項工作中,究者們通過溫和的有機光催化反應實現(xiàn)了芳烴C-H鍵的18F?放射性同位素標記。該反應僅需藍光照射,且無需金屬元素參與。該策略普遍適用于芳烴和雜芳族化合物的18F?放射性同位素標記。所得產(chǎn)物可用作醫(yī)學中的診斷劑,并為生物體內的已標記底物提供關鍵信息。

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Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記
圖文導讀

Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記

圖1. 通過光催化反應對芳烴進行18F標記并用于PET研究

Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記

圖2. 用18F標記的芳香族化合物

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Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記

圖3. 采用芳烴C-H鍵氟化策略制備的PET示蹤劑

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Science:通過光催化反應實現(xiàn)芳烴C-H鍵直接氟化及放射性同位素標記
文獻信息

Direct arene C–H fluorination with 18F? via organic photoredox catalysis (Science, 2019, DOI: 10.1126/science.aav7019)

文獻鏈接:

https://science.sciencemag.org/content/364/6446/1170/tab-article-info

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